Die Thrombozytenaggregationshemmer (TAH) Clopidogrel und Prasugrel sind Prodrugs, aus denen über verschiedenen Zytochrom – ganz wesentlich über CYP1A2, CYP3A4 und CYP2C19 – die aktiven Metabolite gebildet werden. Protonenpumpen-Hemmer verringern die Aktivität von CYP2C19 und damit die Umwandlung und Wirkung von Clopidogrel. Die Konsequenzen haben wir eingehend diskutiert (1). Andere Substanzen stimulieren Cyp1A2, z.B. Theophyllin, Olanzapin, […]
Die Hemmung der Thrombozytenfunktion ist ein zentraler pharmakologischer Ansatzpunkt in der Behandlung arteriosklerotischer Gefäßerkrankungen. Aktivierte Thrombozyten sind nicht nur an der akuten Bildung von Blutgerinnseln, sondern auch maßgeblich bei der Entzündungsreaktion und bei der Heilung von Gefäßläsionen beteiligt. Somit hat die Hemmung der Thrombozytenfunktion nicht nur eine Bedeutung in der Prophylaxe thrombotischer Gefäßverschlüsse, sondern auch […]
Frau Dr. P.A.T. aus Wuppertal schreibt: >> In der Kleinen Mitteilung zu Trapidil (AMB 1998, 32, 59) werden einige pharmakologische Eigenschaften des Trapidils aufgeführt, wie z.B. die Hemmung des Platelet derived growth factor. Hinzuzufügen ist, daß alle diese Befunde in vitro nachgewiesen wurden; ex vivo gelang bislang kein Nachweis, daß Trapidil etwa im Ausmaß von […]
Mit Clopidogrel (Plavix, Iscover) ist seit kurzem ein neues Medikament zur Thrombozytenaggregationshemmung und damit zur Sekundärprophylaxe ischämischer Ereignisse (vgl. AMB 1997, 31, 56b) in Deutschland zugelassen. Über die zugrundeliegende CAPRIE-Studie wurde bereits berichtet (AMB 1997, 31, 13a). Unter Therapie mit Clopidogrel wurde beim Studienendpunkt Schlaganfall eine Abnahme des relativen Risikos gefunden; die Wirksamkeit entspricht etwa […]