Die Thrombozytenaggregationshemmer (TAH) Clopidogrel und Prasugrel sind Prodrugs, aus denen über verschiedenen Zytochrom – ganz wesentlich über CYP1A2, CYP3A4 und CYP2C19 – die aktiven Metabolite gebildet werden. Protonenpumpen-Hemmer verringern die Aktivität von CYP2C19 und damit die Umwandlung und Wirkung von Clopidogrel. Die Konsequenzen haben wir eingehend diskutiert (1). Andere Substanzen stimulieren Cyp1A2, z.B. Theophyllin, Olanzapin, […]
Die Hemmung der Thrombozytenaggregation ist ein zentraler pharmakologischer Ansatzpunkt bei der Vorsorge und Behandlung arteriosklerotischer Herz- und Gefäßkrankheiten. ASS ist die Basismedikation, darüber hinaus werden in besonderen Situationen Heparine, GPIIb/IIIa-Rezeptor-Blocker und die ADP-Rezeptor-Blocker Clopidogrel (C) oder Prasugrel eingesetzt. Für alle ist eine gute klinische Wirksamkeit nachgewiesen (1-5). Gibt es da noch Lücken für Innovationen? Clopidogrel […]
Die Thienopyridinderivate Clopidogrel (Iscover, Plavix) und Ticlopidin (Tiklyd u.a.) werden bislang in Kombination mit Azetylsalizylsäure (ASS) zur Thromboseprophylaxe nach koronarer Stentimplantation eingesetzt (s. Übersicht AMB 1999, 33, 33). Nach der CURE-Studie (Clopidogrel in Unstable angina to prevent Recurrent Events trial: N. Engl. J. Med. 2001, 345, 494) wird sich nun vermutlich die Indikation ausweiten. Ziel […]