Direkte orale Antikoagulanzien (DOAK) haben in ihrem Metabolismus zwei kritische Schnittstellen mit anderen Arzneimitteln: zum einen am Effluxtransporter P-Glykoprotein (PGP) in Zellen des Gastrointestinaltrakts, der Leber und den proximalen Nierentubuli und zum anderen am hepatozellulären Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Der direkte Thrombin-(Faktor IIa)-Inhibitor Dabigatran und der Faktor Xa-Antagonist Edoxaban sind Substrate von PGP, und die beiden Faktor Xa-Antagonisten Apixaban […]
Das Virostatikum Brivudin (Zostex®) ist ein Nukleosidanalogon, das zur Behandlung des Herpes zoster bei immunkompetenten Erwachsenen zugelassen ist (1). Brivudin hemmt über seinen Hauptmetaboliten Bromovinyluracil die Dihydropyrimidindehydrogenase (DPD) irreversibel. DPD ist ein Enzym, das Pyrimidin-basierte Arzneimittel verstoffwechselt, darunter die antineoplastisch wirksamen Substanzen 5-Fluorouracil (5-FU), seine Prodrugs Capecitabin und Tegafur sowie das antimykotisch wirksame Flucytosin. Die […]
Aus mehreren, zum Teil auch früheren randomisierten kontrollierten Studien ist schon länger bekannt, dass Morphin und andere Opioide die Resorption verschiedener P2Y12-Inhibitoren (z.B. Ticagrelor, Clopidogrel) verzögern und deren antithrombotische Wirkung bei der Akutbehandlung des Akuten Koronarsyndroms (ACS) hemmen können. Eine sehr kleine randomisierte und plazebokontrollierte Studie an 24 gesunden Wiener Probanden fand eine verminderte Plasmakonzentration […]